Ацетилхолин — это сложный эфир холина и уксусной кислоты, является химическим передатчиком нервного возбуждения (см. Медиаторы). Образующийся в организме ацетилхолин связывается с белками и в таком виде неактивен. Высвобождается ацетилхолин из связи с белками при передаче нервных импульсов. Нервные волокна, в окончаниях которых выделяется ацетилхолин, называются холинергическими. Ацетилхолин нестоек. Выделившийся ацетилхолин очень быстро разрушается под влиянием фермента холинэстеразы.
В качестве препарата может попользоваться ацетилхолин-хлорид (Acetylcholinum chloratum, Acetylcholini chloridum), относящийся к холиномиметическим средствам (см.). Ацетилхолин-хлорид вызывает замедление частоты сердцебиений, расширение сосудов, падение артериального давления, сужение зрачка, усиление сокращения гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, мочевого пузыря, повышение секреции потовых, пищеварительных желез. Ацетилхолин-хлорид эффективен только при парэнтеральном введении, действие его очень кратковременно. Ацетилхолин-хлорид как лекарственное средство практически не применяется. Его используют главным образом при экспериментах.
Ацетилхолин — сложный эфир азотистого основания холина и уксусной кислоты. Играет основную роль в проведении нервных импульсов в качестве химического медиатора в синапсах парасимпатической нервной системы, а также в соматических двигательных и преганглионарных симпатических волокнах. Синапсы, в которых возбуждение передается при помощи ацетилхолина, называют холинэргическими. Ацетилхолин синтезируется в нервной системе из свободного холина (см.), поступающего в организм с пищей или образующегося эндогенно из этаноламина и метионина, и ацетилкофермента ацетилхолина при участии специфического фермента — холинацетилазы в присутствии ионов кальция. Образующийся ацетилхолин практически полностью связывается с белками и в этом виде неактивен. Этот процесс имеет очень большое физиологическое значение, так как предохраняет организм от накопления более или менее значительных количеств свободного ацетилхолина и перехода его в кровь.
Высвобождение ацетилхолина из его связи с белками в процессе передачи нервных импульсов происходит под влиянием увеличения концентрации ионов калия, обусловливающих диссоциацию соединения ацетилхолина с белками. Освободившийся ацетилхолин после выполнения функции медиатора нервного возбуждения тотчас же распадается с разрывом эфирной связи на холин и ацетат. Этот процесс происходит при участии специфического и очень мощного фермента — истинной холинэстеразы, в большом количестве содержащейся в нервной системе. Некоторое количество ацетилхолина, успевшее перейти в кровь, разрушается специфической холинэстеразой эритроцитов и псевдохолинэстеразой сыворотки крови. Быстрое разрушение ацетилхолина, перешедшего в кровь, также имеет большое значение, так как внутривенно введенный ацетилхолин резко замедляет скорость сокращений сердца, расширяет артериолы, уменьшает просвет бронхов.
См. также Медиаторы.