Метилтиоурацил (Methylthiouracilum; список Б) — это антитиреоидное средство. Метилтиоурацил уменьшает синтез тироксина в щитовидной железе, оказывая тем самым лечебное действие при ее гиперфункции. Применяют при базедовой болезни, тиреотоксикозе внутрь по 0,25 г 3 раза в день, постепенно понижая дозы до 0,2— 0,1 г 1 раз в день. Назначают в течение нескольких месяцев. Высшие дозы: разовая 0,25 г, суточная 0,75 г. Для предотвращения гипертрофии щитовидной железы назначают микродозы йода; при развитии лейкопении — стимуляторы лейкопоэза. Метилтиоурацил противопоказан при узловых формах тиреотоксического зоба, лейкопении, во второй половине беременности. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г.
См. также Антитиреоидные средства.
Метилтиоурацил (Methylthiouracilum; синоним: Methyocil, Muracil, Prostrumil, Thyreonorm; список Б) — синтетический антитиреоидный (тиреостатический) препарат; 6-метил-тиоурацил. Показан при диффузном токсическом зобе (базедова болезнь), диффузном гипертиреоидном зобе в следующих дозах: начальные —0,25 г два-три раза в день с последующим уменьшением до 0,05—0,1 г один-два раза в день. Длительность лечения — несколько месяцев. Противопоказан при узловых формах зоба, гипотиреозе, лейкопении, беременности. Осложнения и побочное действие: лейкопения, агранулоцитоз, набухание и увеличение зоба («зобогенное», или струмогенное, действие). Формы выпуска: таблетки по 0,25 г и порошок. Сохраняют в темноте в сухом месте. См. также Антитиреоидные средства.
Метилтиоурацил (Methylthiouracilum) — 6 -метилтиоурацил. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок горького вкуса. Хорошо растворим в растворах аммиака и щелочей, трудно в воде, спирте и эфире.
Фармакологическое действие. Относится к препаратам тиоурацила, блокирующим образование тироксина в щитовидной железе и снижающим выделение его в кровь. Метилтиоурацил ускоряет выведение из щитовидной железы йодида, угнетает активность ферментных систем, участвующих в окислении йодидов в йод, что приводит к торможению йодирования тиреоглобулина и задержке синтеза тироксина из дийодтирозина. Нарушение синтеза тиреоидного гормона может-зависеть от реакции метилтиоурацила со свободным йодом, образующимся из йодидов в щитовидной железе.
Наряду с антитиреоидным эффектом метилтиоурацил вызывает гиперемию, гиперплазию и гипертрофию Щитовидной железы (так называемый струмогенный эффект). Это связано с тем, что под влиянием препарата наступает повышение продукции тиреотропного гормона передней доли гипофиза, что может привести к увеличению размеров щитовидной железы. Полагают, что одновременный прием препаратов тиоурацила и дийодтирозина (или йода) снижает струмогенный эффект первого.
Показания. Тиреотоксикоз.
При тяжелых формах заболевания 0,75 в сутки 6-метилтиоурацила назначают длительно, добиваясь заметного уменьшения признаков тиреотоксикоза, и только тогда уменьшают дозу препарата до 0,5—0,25 в день.
Обычно через 10—12 дней после приема 6-метилтиоурацила отмечается улучшение состояния, уменьшение потливости, нервной возбудимости; через 15—20 дней уменьшается число пульсовых ударов, заметно снижается основной обмен, увеличивается вес тела. В дальнейшем постепенно уменьшаются и другие признаки тиреотоксикоза и больные чувствуют себя практически здоровыми людьми. Сохраняются пучеглазие и зоб, которые также уменьшаются, если вводить 6-метил-тиоурацил совместно с дийодтирозином, тормозящим выделение тиреотропного гормона гипофиза.
Продолжительность первого курса лечения 1,5—2,5 месяца. После этого назначают поддерживающие дозы препарата по 0,1—0,03 в день в течение 4—12 месяцев.
Побочные явления. Длительное применение препарата может иногда привести к гипотиреозу. Отмена препарата влечет за собой исчезновение явлений гипотиреоза.
Могут отмечаться лейкопения и гранулопения. В связи с этим нельзя применять препарат без предварительного и систематического исследования крови в период лечения (не реже раза в 10—14 дней). При лейкопении ниже 5000 лейкоцитов применять 6-метилтиоурацил нельзя. При обнаружении лейкопении и гранулопении временно отменяют 6-метилтиоурацил и возобновляют его прием после нормализации крови. Учитывая возможное влияние 6-метилтиоурацила на кровь, нельзя назначать больному этот препарат в сочетании с другими веществами, которые могут вызвать лейкопеническую реакцию (сульфаниламидные препараты, пирамидон и др.).
Наблюдающиеся изредка диспепсические явления, крапивница, желтуха, дерматит, лихорадка, подъемы температуры, боли в суставах, увеличение лимфатических узлов также служат поводом к прекращению приема 6-метилтиоурацила.
При лечении 6-метилтиоурацилом нередко увеличивается щитовидная железа.
Противопоказания. Узловой токсический зоб. Аллергические заболевания. Лейкопения. Болезни печени. Эутиреоидный зоб. Детский возраст. Беременность. Лактация.
Лечение 6-метилтиоурацилом проводят при систематическом врачебном контроле. Первый основной курс желательно назначать в условиях стационара для изучения переносимости больным препарата и реакции со стороны крови.
Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,25.
Сохраняют с предосторожностью в хорошо закупоренных банках в защищенном от света месте при комнатной температуре.
Относится к списку Б.
Rp. Methylthiouracili 0,25.
D. t. d. N. 12 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 раза в день.