Синестрол

Синестрол (Synoestrolum; синоним Hexoestrolum; список Б) — синтетический эстрогенный препарат. По химическому строению синестрол отличается от стероидных эстрогенных гормонов. По активности равноценен фолликулину (см.). Применяют, как и фолликулин, при состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников, внутримышечно, подкожно (0,1% раствор) и внутрь ежедневно по 1 — 2 мг; при раке простаты, а также раке молочной железы у женщин старше 60 лет внутримышечно по 2—3 мл 2% масляного раствора длительно. Не следует назначать синэстрол при нарушении функции печени. Формы выпуска: таблетки по 1 мг и ампулы по 1 мл 0,1% и 2% масляного раствора.

См. также Гормонотерапия, Половые гормоны.

Синестрол (Synoestrolum)— 3,4-ди-пара-оксифенилгексан. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в спирте, хлороформе. Растворим в маслах, нерастворим в воде. Температура плавления 184—186°. Синтетическое соединение, производное стильбена. По химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов, но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним. По эстрогенной активности равноценен эстрону. 1 мг синестрола равен 10 000 ЕД.

Показания и противопоказания. См. Фолликулин. К показаниям добавлены гипертрофия и рак простаты, рак молочной железы, к противопоказаниям — заболевания печени.



Способ введения. Синестрол вводят под кожу и в мышцы (в масляных растворах) и внутрь (в таблетках и спиртовых растворах). При введении внутрь препарат быстро всасывается, не разрушаясь в пищеварительном канале.

При гипогенитализме, врожденной аменорее, резкой гипоплазии матки назначают по 0,001—0,002 синестрола внутримышечно или по 0,002 внутрь ежедневно в течение 4—6 и более недель. В случае увеличения размеров матки и молочных желез назначают затем в течение 6—8 недель прогестерон (по 0,005 в день внутримышечно) или прегнин (по 0,01 три раза в день внутрь). При необходимости курсы такого лечения повторяют.

При вторичной аменорее назначают синестрол по 0,001—0,002 в день в течение 15—20 дней. Затем восемь дней дают прогестерон или прегнин в указанной дозе.

При гипоменорее или олигоменорее синестрол назначают по 0,001 внутримышечно или внутрь через день или каждый день в течение первой половины межменструального периода.

При бесплодии на почве недоразвития матки назначают по 0,001 синестрола внутримышечно или 0,001—0,002 внутрь в первые 7—8 дней после менструации.

При климактерических расстройствах назначают ежедневно по 0,0005 синестрола в течение 10—12 дней. При необходимости курс лечения повторяют.

Препарат применяют для стимуляции родовой деятельности по 1—2 мл 0,1%-ного раствора внутримышечно.

При гипертрофии предстательной железы вводят ежедневно 2— 3 мл 2%-ного раствора синестрола внутримышечно в течение 2—3 месяцев.

После трехмесячного перерыва лечение повторяют. Такие курсы лечения длятся 2,0—2,5 года до уменьшения размеров предстательной железы и дизурических расстройств.

При раке .предстательной железы вводят внутримышечно каждый день 2—3 мл 2%-ного раствора синестрола в течение 2—3 месяцев. Затем после перерыва в две недели возобновляют инъекции, но в количестве 0,5—1,0 мл 2%-ного раствора в день в течение 5—6 месяцев. Лечение продолжают в течение ряда лет.

При лечении рака молочной железы у женщин старше 60 лет вводят в мышцы 2%-ный раствор синестрола ежедневно, начиная с 1 мл в день. Суточную дозу постепенно увеличивают до 5 мл и устанавливают оптимальную дозу, которую вводят в течение продолжительного времени.

Высшие дозы синестрола: внутрь разовая 0,002, суточная 0,004, внутримышечно разовая 0,002, суточная 0,003. При лечении злокачественных опухолей допускается введение в мышцы до 0,1 (5 мл 2%-ного раствора) в сутки.

Побочные явления. Рвота, тошнота, головокружение.

Форма выпуска. Таблетки по 0,001. Ампулы по 1 мл с масляным 0,1 и 0,2%-ным раствором препарата.

Сохраняют с предосторожностью в защищенном от света месте.

Относится к списку Б.
Rp. Sd. Synoestroli oleosae 0,1% 1,0.
D. t. d. N. 6 in ampulis.
S. По 1 мл в мышцы.
Rp. Synoestroli 0,001.
D. t. d. N. 10 in tabulettis.
S. По 1 таблетке раз в день.