Эстрогены

Эстрогены — женские половые гормоны человека, вырабатывающиеся в яичниках. Важнейшие эстрогены человека — эстрадиол-17-р, эстрон и эстриол.

Как и другие стероиды, они содержат циклопентанпергидрофенантреновое ядро. От других стероидных гормонов они отличаются тем, что в состав их входит 18 атомов углерода, у 10-го атома углерода они лишены метальной группы, углеродные атомы кольца А связаны между собой двойными связями, т. е. образуют бензольное кольцо. Водород 3-го углеродного атома этого бензольного кольца заменен гидроксилом, что характерно для фенолов. Благодаря этому эстрогены обладают фенольными свойствами и могут быть в химическом отношении охарактеризованы как фенол-стероиды.

Основным биологическим свойством эстрогенов является их способность оказывать специфическое влияние на женские половые органы и стимулировать развитие вторичных женских половых признаков. Так, эстрогены оказывают стимулирующее влияние на рост матки, усиливают ее васкуляризацию, способствуют развитию желез эндометрия, вызывают разрастание слизистой оболочки влагалища, содействуют росту молочных желез.

При введении эстрогенов извне биологическая активность их зависит от способа введения. При парентеральном введении наиболее активен эстрадиол-17-p, второе место по активности занимает эстрон, наименее активным является эстриол. Количество эстрогенов выражают или в весовых единицах (микрограммах) или в единицах активности. За 1 ЕД эстрона принято считать активность 0,1 микрограмма стандартного препарата эстрона, за 1 ЕД эстрадиола-монобензоата — активность 0,1 микрограмм стандартного препарата эстрадиола-монобензоата.

Не все вещества, обладающие эстрогенной активностью, относятся к стероидам. Синтетически получен ряд нестероидных эстрогенов: синестрол, сигетин, октестрол, стильбестрол и др.

Главным местом образования эстрогенов у здоровой небеременной женщины являются яичники. Эстрогенной активностью обладают фолликулярная жидкость и желтое тело. Эстрогены вырабатываются клетками внутренней теки и интерстициальными клетками.

Нельзя считать точно установленным, какой из трех названных выше эстрогенов (эстрадиол-17-р, эстриол или эстрон) является истинным гормоном яичника, так как яичник выделяет все три эстрогена.

Другим местом образования эстрогенов является плацента, в которой они находятся в связанном виде. Так, в моче беременных женщин эстриол находится в связанном виде.

Эстрогены вырабатываются не только женскими, но и мужскими половыми железами. В сперме человека содержится на 1000 мл 6 микрограмм эстрона, 10 микрограмм эстрадиола-17-Р и 30 микрограмм эстриола. Местом образования эстрогенов являются клетки Лейдига или Сертоли. Частично эстрогены могут, по-видимому, образовываться из тестостерона.

Эстрогены также образуются надпочечниками. Удаление яичников у женщин не ведет к полному прекращению выделения эстрогенов. Наличие эстрона в надпочечнике доказано непосредственно химическим анализом.

Одним из предшественников стероидных гормонов, в том числе и эстрогенов, является ацетат. Не ясно, каков путь образования эстрогенов из ацетата. Установлено, что из него синтезируется холестерин. Естественно было предположить, что холестерин может быть использован организмом для дальнейшего синтеза эстрогенов. Но прямой опыт с радиоактивным холестерином не подтвердил этого предположения.

Эстрадиол-17-β и эстрон взаимно превращаются друг в друга. Эстриол не превращается ни в эстрадиол-17-β, ни в эстрон. На основании этого была установлена следующая схема взаимопревращения эстрогенов: эстрадиол <=>  эстрон   -> эстриол. Взаимопревращение эстрогенов может происходить в различных органах. Для действия эстрогенов необходимо наличие внутренних органов. Примерно 2/3 активности эстрогенов, Циркулирующих в крови, связаны с белками (эстро-протеины).

Главным местом разрушения эстрогенов является печень, в которой на эстрогены действует фермент, важную роль в нем играет козимаза, а также рибофлавин монофосфат. Инактивация эстрогенов происходит также в матке, легких и т. д., но в меньшей степени. В печени происходит не только инактивация эстрогенов, но и их активация.

Неиспользованные в организме эстрогены выделяются с мочой и калом.