Дезоксикортикостерон-ацетат (ДОКСА, Desoxycorticosteronum aceticum; список Б) — это минералокортикоид (см. Кортикостероиды). Получают синтетически. Дезоксикортикостерон-ацетат обладает биологическим действием естественного гормона коры надпочечников, оказывает влияние на водный и электролитный обмен (вызывая задержку ионов Na и усиливая выделение ионов К); при этом объем плазмы увеличивается, повышается кровяное давление. Применяют внутримышечно по 0,005—0,01 г 1 раз в 1—2 дня при болезни Аддисона, аддисонизме, миастении, мышечной слабости, гипотонии. Противопоказан при гипертонии, отеках, стенокардии и др. Высшие дозы: разовая 0,01 г (2 мл 0,5% раствора), суточная 0,02 г (4 мл 0,5% раствора). Выпускают в ампулах по 1 мл 0,5% масляного раствора.
См. также Гормонотерапия.
Дезоксикортикостерон-ацетат. ДОКСА (Desoxycortico-steronum Aceticum. ДОХА). Уксуснокислый Δ-прегнен-21-ол-3,20-дион. Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок без запаха, стойкий на воздухе. Растворим в спирте, ацетоне, эфире, растительных маслах; нерастворим в воде. Температура плавления 154—160°.
Дезоксикортикостерон — один из наиболее активных гормонов коры надпочечников, его синтетический аналог — дезоксикортикостерон-ацетат обладает свойствами естественного гормона и продляет жизнь животных после удаления надпочечников. Гормон задерживает в тканях ионы натрия и повышает выделение ионов калия. Это ведет к повышению гидрофильности тканей. Гормон увеличивает объем плазмы и повышает артериальное кровяное давление. Его передозировка может повести к развитию отеков.
Показания. Аддисонова болезнь. Аддисонизм. Миастения. Астения. Адинамия. Гипохлоремия. Ожоги. Реконвалесценция. Хирургические вмешательства.
Способ применения. Применяется внутримышечно в масляных растворах. При аддисоновой болезни вводят от 5 мг три раза в неделю до 10 мг ежедневно до уменьшения симптомов заболевания, затем по 5 мг I—2 раза в неделю.
При выведении больных из состояния аддисонического криза нужно в течение 2—3 дней вводить по 10—15 мг дезоксикортикостерона-ацетата ежедневно с одновременным введением в вену глюкозы и гипертонических растворов поваренной соли (2—3 л в сутки). По мере улучшения состояния больных количество дезоксикортикостерона-ацетата уменьшается до 2—5 мг в сутки.
При аддисонизме назначают по 5 мг препарата через день (15— 20 инъекций на курс лечения).
При гипотонических состояниях на почве пониженной функции коры надпочечников — по 5 мг через день или через два дня (всего 12—15 инъекций).
В количестве 5—10 мг в день препарат применяют для предупреждения и лечения шока, при хирургических вмешательствах, ожогах, при астенических состояниях у выздоравливающих.
При болезни Аддисона рекомендуют одновременно с дезоксикортикостероном-ацетатом вводить кортизон (0,01—0,025 в день). Назначают также хлористый натрий (4,0—10,0 в сутки в виде порошка, в капсулах, папиросной бумаге или в виде эликсира Аддисона — водного раствора из 10,0 поваренной соли и 5,0 лимоннокислого натрия и фруктового сока).
Дезоксикортикостерон-ацетат можно также подсаживать под кожу в виде имплантационных таблеток по 0,05 и 0,1 дезоксикортикостерона-ацетата, выпускаемых в стерильном виде в запаянных ампулах.
Имплантацию производят хирургическим путем. Помещают на 10 минут в раствор спирта ампулу с таблеткой. Больного помещают на операционный стол. В области границы грудной клетки и живота (где пет давления от пояса) обрабатывают кожу дезинфицирующим раствором, производят местное обезболивание 0,5%-ным раствором новокаина и делают разрез длиной в 2—3 см. Затем сосудистым зажимом делают в подкожной клетчатке тоннель в 5—6 см. Ампулу вскрывают и таблетку вводят анатомическим пинцетом в подкожный тоннель. После этого накладывают швы или скобки Мишеля, поверх — повязку-наклейку, которую снимают через пять дней.
После имплантации таблетки медленно рассасываются (в течение 3—4 месяцев). Это обеспечивает длительное поступление в кровь препарата, который восполняет в организме больных недостаточное количество гормона. Ежедневно всасывается в организм 0,0007 гормонального вещества.
Доза дезоксикортикостерона-ацетата при применении таблеток должна также индивидуализироваться в зависимости от характера и тяжести состояния больного. При аддисоновой болезни имплантируется 0,1—0,2, а при гипотоническом синдроме, астении и т. п.— 0,05-0,1.
Высшие дозы дезоксикортикостерона-ацетата (при внутримышечном введении) для взрослых: разовая 0,01 (2 мл 0,5%-ного раствора), суточная 0,02 (4 мл 0,5% -ного раствора).
Применяют препарат при тщательном контроле со стороны врача.
Побочные явления. Увеличение объема плазмы крови. Повышение артериального кровяного давления. Значительная задержка хлористого натрия и понижение содержания калия в крови, артриты.
Во время лечения дезоксикортикостероном-ацетатом необходимо тщательно регулировать поступление в организм калия, натрия и воды:
Противопоказания. Гипертоническая болезнь. Сердечная недостаточность с отеками. Кардиосклероз. Нефрит. Нефросклероз. Цирроз печени. Поражения периферических артерий.
Форма выпуска. Масляный раствор в ампулах, содержащих в 1 мл 0,005 препарата. Таблетки для имплантации содержат 0,05—0,1 в стеклянной ампуле.
-В последнее время препарат стали выпускать в сублингвальных таблетках по 0,001 и 0,005 препарата.
Триметиловый ацетат дезоксикортикостерона в виде 2,5%-ной солевой суспензии используется для внутримышечных инъекций, что обеспечивает медленное всасывание препарата с продолжительным освобождением активности в период до месяца
Сохраняют с предосторожностью в запаянных ампулах в защищенном от света месте.
Относится к списку Б.
Rp. Sol. Desoxycorticosteroni Acetici oleosae 0,5% 1,0.
D. t. d. N. 10 in ampulis.
S. В мышцы по 1 мл через день.