Довольно высокой токсичностью из числа сравнительно простых фенолов обладают арбутин и флоридзин. Оба действуют мочегонно и вызывают потерю сахара с мочой — так называемую глюкозурию (флоридзиновый диабет) .
Из числа флавоноидов, практически совершенно безвредных соединений, лишь кверцетин-6-сульфонат в большой дозе (500 мг/кг) и натощак вызывает диарею (понос), а 7-оксифлавон — у крыс (400 мг/кг) острый гастрит с поражением печени. Другие флавоноиды (кверцетин, рутин, катехины и т. п.) при длительном (1—2 года) введении с пищей в больших дозах (до 1% рациона) не оказывали никакого вредного влияния. Токсичность появляется только после того, как в их молекулы ввести атомы хлора, брома или йода, нитро- и ацетильные группы. При введении в организм минуя пищеварительный тракт (подкожно, в брюшную полость или в кровь) флавоноиды также токсическим действием не обладают; наблюдается лишь кратковременная и слабая депрессорная реакция.
Изофлавоны — генистеин, биоханин А, даидзеин — обладают эстрогенной активностью и могут быть причиной снижения плодовитости и абортов у скота, питающегося некоторыми видами клевера.
Из полифенолов заслуживают упоминания дубильные соединения (таннины), введение которых минуя желудок может привести к сильному токсическому поражению печени вплоть до так называемой острой желтой атрофии. При длительном введении существует опасность возникновения опухоли печени.
Использование галлотаннина м-дигалловой кислоты в количестве 2,5 г в составе препарата клизодраста в клизмах с солями бария позволило значительно улучшить рентгенологическую картину слизистой оболочки прямой, сигмовидной и ободочной кишок. Однако при введении в прямую кишку танниновая кислота легко всасывалась в кровь, что привело к сильным токсическим поражениям печени и даже к нескольким смертельным исходам. По нашим экспериментальным данным, достаточно ввести мышам дважды или трижды по 50 мг/кг веса медицинского таннина, чтобы развилась острая желтая атрофия печени с последующим смертельным исходом.
Подавляющее большинство растительных фенольных соединений, и в том числе все фенольные компоненты растительной пищи человека, практически нетоксичны. Поэтому многие из них применяются в качестве разного рода добавок к пище (пищевых красителей, антиоксидантов, консервантов и т. п.) с минимальной опасностью для здоровья. Так, в нашей стране наряду с уже упоминавшимися красителями на основе катехинов чайного растения и. полученными из сорго успешно применяются энокраситель из винограда (для окраски кремов и других кондитерских изделий в красный цвет) и краситель из шиповника — для окраски маргарина, сливочного масла и других пищевых продуктов. Все эти красители имеют фенольную природу.
Наконец, фенольные соединения все шире используются в качестве антиокислительных добавок в пищевой, парфюмерной, фармацевтической и легкой промышленности. Бутилоксианизол, бутилокситолуол и другие «пространственно затрудненные» фенолы, эфиры галловой кислоты, нордигидрогвайаретовая кислота используются для защиты от окисления и прогоркания, для продления сроков хранения пищевых жиров (свиного смальца, растительных и животных масел, маргаринов), молока, сметаны, мясных и рыбных фаршей, филе и т. п. Все эти вещества малотоксичны. Но требования к пищевым антиоксидантам, естественно, особенно строги ввиду возможности длительного их поступления с пищей и накопления в организме. В нашей стране разрешено использование в пищевой промышленности бутилоксианизола, бутилокситолуола и додецилгаллата.
В целом знакомство с токсикологией растительных фенольных соединений позволяет прийти к выводу, что в подавляющем большинстве случаев фенолы нетоксичны, могут использоваться поэтому в качестве пищевых добавок, компонентов пищи, биологически активных соединений или лекарственных препаратов. Вместе с тем низкая или умеренная токсичность — одно из проявлений умеренной физиологической и фармакологической активности фенолов.
Усиление того или иного присущего природным фенолам биологического эффекта путем синтеза на базе растительных прототипов более сильно- и узкодействующих препаратов нередко сопровождается и увеличением их токсичности.