Трудно указать область медицины, где бы не использовался пенициллин и его лекарственные препараты. Особенно широко он применяется в хирургии. Впервые пенициллин был назначен при сепсисе — общем заражении крови, которое чаще всего вызывается стафилококками или стрептококками.
До внедрения пенициллина в практику большинство септических заболеваний приводило к смерти. Сейчас редкие смертельные случаи наблюдаются только при резком понижении реактивности организма больного. Пенициллинотерапия дает блестящие результаты при лечении остеомиелитов, карбункулов и фурункулов, ожогов, гнойных ран, флегмон, абсцессов и нагноительных процессов в брюшной и плевральной полостях. Профилактическое введение пенициллина больным до операции предупреждает развитие нагноения.
В терапевтической и детской клинике пенициллин нашел широкое применение при лечении воспаления легких и ангин. Острый и подострый септический эндокардит — заболевание, считавшееся ранее почти неизлечимым, часто поддается воздействию этого антибиотика. Его применяют при скарлатине не только для лечения, но и для профилактики осложнений. У детей, получающих пенициллин, сокращается длительность заболевания и почти не бывает осложнений. Антибиотики с успехом применяются для лечения гнойного менингита, вызванного менингококками и пневмококками.
Пенициллинотерапия явилась эффективным методом для лечения сифилиса. Обладая сильным действием в отношении спирохет — возбудителей сифилиса, пенициллин является самым безвредным из всех противосифилитических препаратов.
Клинические данные последних лет с достоверностью показали, что пенициллин с эффектом используется при лечении гонореи. Велико значение этого антибиотика и в акушерско-гинекологической практике — при лечении послеродового сепсиса. Он с успехом применяется при маститах, трещинах сосков и гинекологических заболеваниях инфекционного характера. В оторинолярингологии, в глазной практике и в дерматологии пенициллин также нашел широкое применение.
Успех лечения при введении пенициллина зависит от ряда причин: от чувствительности микроба-возбудителя к антибиотику, своевременности начала лечения, состояния больного и т. д. Важно, чтобы в крови и особенно в очаге поражения была достигнута достаточная концентрация антибиотика.
Введенный внутривенно и внутримышечно, пенициллин поступает в кровь, а из крови в различные органы, ткани и жидкости организма и удерживается в них дольше, чем в крови. Он проходит через плаценту, и концентрация его в крови плода близка к концентрации в крови матери. Пенициллин почти не проникает в мозг, нервы, костный мозг. При введении через рот его всасываемость из желудочно-кишечного тракта относительно невелика — он частично разрушается в кислом содержимом желудка.
В виду токсического влияния пенициллина при местном действии на мозг его редко вводят в спинномозговой канал. Только в особых случаях его назначают в небольших дозах и только в виде кристаллической натриевой соли бензилпенициллина.
Из организма больного пенициллин выводится с мочой (от 60 до 70 процентов). Водные растворы пенициллина быстро выделяются из организма, а это делает необходимым частые (каждые 3—4 часа) внутримышечные инъекции растворов. Советские ученые разработали новые препараты и методы, позволяющие в течение длительного времени сохранять терапевтические концентрации (такие, которые губительно действуют на микробов) пенициллина в организме. А это позволило сократить количество уколов, травмирующих больного и затрудняющих работу обслуживающего персонала.
Пенициллин в настоящее время выпускается только в кристаллическом виде и имеет несколько лекарственных форм. Это прежде всего натриевая и калиевая соли, представляющие собой кристаллический сыпучий порошок белого цвета. Их выпускают во флаконах, герметически закрытых резиновыми пробками и металлическими колпачками по 100 000, 200 000, 300 000 и 500 000 единиц. Активность пенициллина обозначена в единицах действия. Одна международная единица содержится в 0,6 микрограммах (тысячная доля миллиграмма) химически чистого препарата. Таким образом, в одном миллиграмме кристаллического пенициллина 1 667 единиц, а рост чувствительных к пенициллину микробов угнетается 0,01—0,5 единицами пенициллина.