В акушерской практике местноанестезирующие средства используют при проведении малых операций.
К препаратам данной лекарственной группы относятся новокаин, лидокаин (ксикаин), тримекаин, парамекаин, дикаин и др.
Особенности фармакокинетики местных анестетиков в двухкамерной системе мать — плод определяются прежде всего видом местной анестезии. При перидуральной анестезии максимальная концентрация дикаина в сыворотке крови беременной наступает через 10—60 мин после инъекции. При этом пути введения дикаин проникает через плацентарный барьер. Соотношение концентраций дикаина в крови плода и матери составляет 0,2—0,4, причем оно существенно не изменяется в зависимости от интервала с момента введения препарата до перевязки пуповины, а также от наличия или отсутствия во вводимом растворе адреналина гидрохлорида. В крови беременной и плода в период родов определяется также N-дебутилированный метаболит дикаина, а соотношение между концентрациями составляет 0,71—0,95.
При перидуральном введении новокаина данное соотношение составляет во время родов 0,34+0,17 [Morgan D. J. et al., 1977]. Свободно проходит через плацентарный барьер также лидокаин. Соотношение концентраций препарата в сыворотке венозной крови пуповины и венозной крови роженицы составляет 0,5—0,7, при этом данное соотношение возрастает при развитии ацидоза у плода.
P. Beltrage и соавт. (1975) исследовали концентрацию дикаина в крови роженицы и плода после его перидурального введения в дозе 25 мг. В течение 10—100 мин соотношение концентраций колебалось между 0,16+0,08 (на 10-й минуте) и 6,26+0,25 (на 30-й минуте). При этом было установлено увеличение периода полуэлиминации дикаина у женщин со сроком беременности 37—42 нед по сравнению с небеременными. Для новокаина подобная закономерность не выявлена. Время полувыведения дикаина у новорожденных составляет 8,1+2,5 ч и близка к таковой у их матерей (9,4 + 3,1 ч). Это свидетельствует о той же способности новорожденных метаболизировать и (или) экс-кретировать данный препарат, что и у взрослых [Mayno R. et al., 1976]. По данным W. L. Blankenbaker, С. A. Di Fazio, F. A. Berry (1975), при перидуральном введении лидо-каина или дикаина роженицам концентрация этих препаратов в сыворотке крови плода и в пупочной вене новорожденного составляет соответственно 50—60 и 60—70% от таковой в сыворотке крови матери. Период полуэлиминации данных лекарственных веществ у новорожденных составляет соответственно 3 и 9 ч. Установлено, что повторное или непрерывное введение дикаина, лидокаина или тримекаина во время родов приводит к их накоплению не только в организме беременной, но также в организме плода и новорожденного. В меньшей степени данная закономерность выражена при применении дикаина. Исследованы также особенности фармакокинетики местных анестетиков в организме беременной и плода при проведении парацервикальной блокады. Особенности васкуляризации шейки матки обусловливают тот факт, что при этом пути введения максимальная концентрация лидокаина или тримекаина в крови беременной отмечается через 5—30 мин, а в крови плода — через 6—20 мин. В ряде случаев концентрация этих препаратов в крови плода выше, чем в крови роженицы.