Пуромицин

Пуромицин (стиломицин) — антибиотик пуринового ряда, продуцируемый Streptomyces albo-niger. Синтезирован ряд аналогов пуромицина. Диапазон биологическ активности широк: in vitro пуромицин сильно подавляет грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии (Вас. cereus, Вас. subtilis, Klebsiella pneumoniae, Sarcina lutea, Staphilococcus aureus и др.). Бактериостатическая концентрация П. равна 2—8 мкг/мл. П. активен также в отношении простейших (трипаносомы, амебы), ряда гельминтов (острицы, ленточные черви) и клеточных культур. Из трипаносом наибольшую чувствительность к П. проявляют Trypanosoma equiperdum и Т. evansi, меньшую — Т. gambiense, Т. rhodesiense, Т. cruzi; почти не чувствительна к нему Т. congolense. Действие П. на трипаносомы проявляется как in vitro, так и в опытах на мышах. При внутривенном введении мышам пуромицин умеренно токсичен (LD50 = 335 мг/кг веса животного). Пуромицин используется для лечения некоторых форм трипаносомозов у человека (болезнь Шагаса, сонная болезнь). Амебоцидная активность П. описана в опытах in vitro, а также на морских свинках и крысах (в последнем случае эффективная концентрация П.— 6 мг/кг). В клинических условиях положительный результат получен при применении П. (10 мг/кг в сутки) в сочетании с тетрациклином при неосложненных формах амебиаза. Пуромицин подавляет развитие ряда опухолей у мышей (глиобластомы, аденокарциномы и перевивные лейкемии), но неэффективен в отношении опухолей у человека. В лабораторной практике П. получил широкое распространение как ингибитор белкового синтеза. При воздействии П. на клетки бактерий и животных синтез ДНК и РНК существенно не изменяется, в то время как синтез белка резко подавляется. См. также Антибиотики.