Тестостерон-пропионат (Testosteronum propionicum) — Δ4-андростерон-3-он-17-(β)-ол-17-пропионат. Эфир пропионовой кислоты и тестостерона. Синтетический препарат мужского полового гормона. Обладает теми же биологическими и лечебными свойствами, что и естественный гормон. Белый или желтоватый кристаллический порошок. Растворим в растительных маслах, спирте, эфире, хлороформе, нерастворим в воде. Температура плавления 118—123°. Более активен (в 2—3 раза), чем метилтестостерон. Наряду с андрогенным действием обладает выраженным анаболическим действием, способствуя усвоению тканями белков.
Тестостерон способствует увеличению половых желез и органов, усиливает их активность, в малых дозах стимулирует сперматогенез, в больших дозах угнетает его. У молодых лиц ускоряет рост, увеличивает психическую деятельность и физическую силу.
Тестостерон малоэффективен при половом бессилии, зависящем от нервных моментов, и при бесплодии, зависящем от отсутствия сперматогенеза или некроспермии.
Тестостерон оказывает влияние на развитие вторичных половых признаков у мужчин. В механизме действия тестостерона, как и других андрогенов, имеет значение его угнетающее действие на гормоны передней доли гипофиза.
У женщин тестостерон и другие андрогены подавляют наступление менструального цикла и лактацию в тех случаях, когда нельзя вводить эстрогены (опухоли матки, яичников, молочных желез). В связи с этим их применяют для угнетения лактации и прекращения функциональных маточных кровотечений, при климактерических расстройствах.
Показания. Посткастрационный синдром. Атрофия мужских половых желез. Крипторхизм. Увеличение предстательной железы в пожилом возрасте. Мужской климакс. Ночное недержание мочи. Метроррагии.
При евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, посткастрационном синдроме мужчинам назначают по 0,025 ежедневно или по 0,05 через день или через два дня на третий. Срок лечения зависит от эффективности лечения и степени выраженности недоразвития полового аппарата. При улучшении состояния и появлении вторичных половых признаков дозы препарата уменьшают до 0,025—0,05 в неделю.
При преждевременном понижении гормональной функции семенников, раннем мужском климаксе, назначают по 0,025 препарата 3—4 раза в неделю с последующим снижением дозы до 0,05 в неделю.
При гипертрофии предстательной железы в начальной стадии назначают по 0,01 тестостерона-пропионата через день в течение 1—2 месяцев.
Женщинам при функциональных маточных кровотечениях назначают по 0,01—0,025 препарата через день в течение 20—30 дней до прекращения кровотечений. При рецидиве кровотечений курс лечений повторяют.
При сосудистых и нервных расстройствах климактерического происхождения и наличии противопоказаний для лечения эстрогенами (опухоли яичников, матки, молочных желез) вводят тестостерон-пропионат по 0,01 через день или 0,025 два раза в неделю в течение нескольких недель. Лучше в таких случаях назначать метилтестостерон.
При миомах матки, не требующих срочного оперативного вмешательства, и длительных обильных функциональных маточных кровотечениях в период, близкий к климактерию, вводят препарат по 0,025 3—4 раза в неделю на протяжении месяца.
При неоперабельных формах рака молочной железы и после операции при наличии ранних метастазов сочетают рентгенотерапию с введением тестостерона-пропионата по 0,05 ежедневно в течение 2—3 месяцев.
Тестостерон-пропионат применяется при таких сосудистых расстройствах, как стенокардия, облитерирующий эндартериит, гипертоническая болезнь I—II стадий. Он способствует расширению сосудов, улучшению кровоснабжения соответствующих органов.
При стенокардии и гипертонической болезни I и II стадий тестостерон-пропионат вводят внутримышечно по 0,01—0,025 два раза в неделю. Курс лечения состоит из 15—25 инъекций. Наряду с введением препарата назначают седативные и гипотензивные средства.
Применение тестостерона-пропионата при стенокардии приводит к уменьшению силы и частоты болевых приступов, а в некоторых случаях и к исчезновению их.
Однако половые гормоны не могут заменить препаратов наперстянки и строфанта при выраженном синдроме сердечно-сосудистой недостаточности, они дополняют действие этих средств.
Эффективность гормональной терапии при гипертонической болезни определяется стадией болезни и степенью развития сопутствующих атеросклеротических изменений сосудов. При гипертонической болезни I стадии лечение тестостероном-пропионатом способствует исчезновению жалоб, появлению чувства бодрости, нормализации артериального давления.
При II стадии заболевания гормональная терапия уменьшает головные боли, боли в области сердца, головокружение, но артериального давления не снижает.
Для лечения облитерирующего эндартериита применяется комбинация мужского и женского полового гормона. Фолликулин (синестрол, октестрол) вводится внутримышечно из расчета 10 000 ЕД 2 раза в неделю в сочетании с тестостероном-пропионатом по 0,01 один раз в неделю. Курс лечения состоит из 24 инъекций фолликулина и 12 инъекций тестостерона-пропионата.
Противопоказания. Резко выраженный атеросклероз. Инфаркт миокарда в прошлом. Сердечная недостаточность. Доброкачественная гипертрофия предстательной железы. Половое бессилие, не связанное с гипофункцией половых желез.
Абсолютное противопоказание. Рак предстательной железы.
Высшие дозы: разовая и суточная в мышцы (для взрослых) 0,05.
Формы выпуска. 1; 2,5 и 5%-ный раствор в масле в ампулах по 1 мл (соответственно 0,01; 0,025 и 0,05 в 1 мл).
Сохраняется с предосторожностью в сухом защищенном От света месте при комнатной температуре.
Относится к списку Б.
Rp. Sol. Testosteroni propionici oleosae 1% 1,0.
D. t. d. N. 6 in ampulis.
S. В мышцы по 1 мл через два дня на третий.