Активность пенициллина определяется условно в единицах. За так называемую оксфордскую единицу (ОЕ) принимают количество пенициллина, достаточное для задержки роста тест-штаммов золотистого стафилококка в 50 мл бульонной среды. Исчисление в этих единицах определения активности пенициллина в настоящее время заменено более удобным и точным определением в международных единицах (ME), приблизительно равных оксфордским. За международную единицу принимается 0,6 мг * пенициллина G (2). Отмеченная на этикетке активность пенициллина выражена в международных единицах. Активность по отношению к бледной спирохете в условиях клиники не всегда идет параллельно с определяемой in vitro активностью по отношению к стафилококку. Это стало ясным при проверке активности изолированных пенициллинов. Пенициллин К вскоре распадается в организме больного животного или человека, и в силу этого он мало эффективен. Так, по литературным данным, при опыте с золотистым стафилококком в пробирке различные пенициллины дали такое соотношение: F (1) — 90, G (2) — 100, X— (3)—55, К (4) —140. В то же время опыты на кроликах, зараженных сифилисом, показывают, что пенициллин G (2) в 10 раз эффективнее пенициллина К (4). Таким образом в пробирке при действии на стафилококка пенициллин К показывает себя в 1,5 раза эффективнее, чем препарат G, а в организме животного при действии на тканевую спирохету пенициллин G значительно превосходит пенициллин К. Сейчас уже не оставляет сомнения, что наиболее сильным и постоянным действием при лечении сифилиса обладает пенициллин G. В США в 1944 г. после изменения методов производства пенициллина клиницисты отметили резкое падение его эффективности при сифилисе. Химический анализ показал, что в этом мало, активном препарате резко уменьшился удельный вес фракции G и увеличилась фракция К.
Следует отметить, что кристаллический пенициллин (90% фракции G), по некоторым экспериментальным данным, действует при сифилисе хуже, чем аморфный, но содержащий 60—70% фракции G. По-видимому, лечебное значение имеют и примеси, от которых очищается кристаллический пенициллин. Вопросы наилучшей комбинации различных фракций, составляющих пенициллин, и значение других примесей еще полностью не выяснены.
* Микрограмм, или гамма, равен тысячной доле миллиграмма.