Пенициллин отпускается в стеклянных баночках, плотно закрытых резиновой пробкой, укрепленной металлической обкладкой. В каждой склянке содержится от 100 000 до 1 млн. единиц. Обычный продажный «аморфный» пенициллин не является постоянным по составу и активности препаратом: в нем могут быть всевозможные примеси, и четыре основных типа пенициллина могут содержаться в различных соотношениях. Так как различные пенициллины обладают разной антибиотической активностью, то их соотношение в продажном препарате имеет очень большое значение и, как мы увидим ниже, иногда обусловливает неудачи при лечении сифилиса.
Поэтому в последнее время стремятся к созданию более стандартного препарата, и приступили к выпуску так называемого кристаллического пенициллина, который по существу на 90% с лишним представляет собой бензил-пенициллин [G (2)].
Этот препарат, будучи более постоянным по составу, в то же время отличается большей устойчивостью к температурным колебаниям (хранится при комнатной температуре), а потому и более надежен в терапии.
Существует стремление приготовить препараты, которые будучи введены внутримышечно, создавали бы в организме депо, откуда в течение более или менее длительного срока (полсуток-сутки) пенициллин непрерывно поступал бы в кровь. Таким путем постоянно поддерживался бы терапевтический уровень пенициллина в крови.
Достигается это введением пенициллина внутримышечно в растительном масле, куда добавляют от 2 до 6% пчелиного воска (Бергольц — СССР, Романский и Ритман — США). В 1 мл такой смеси добавляют от 100 000 до 300 000 единиц пенициллина. Препараты, длительно поддерживающие терапевтический уровень пенициллина в крови, принято называть «дюрантными». Дюрантные препараты пенициллина пока входят в практику при сифилисе не так широко, так как по клиническому действию при той же курсовой дозе они дают худшие показатели. Стремление избавиться от инъекций обусловило выпуск пенициллиновых таблеток. В этих таблетках, принимаемых внутрь, пенициллин смешан с каким-либо веществом, нейтрализующим кислую реакцию желудочного сока (сода, лимоннокислый натрий и др.). Применяются и специальные капсулы, стойкие по отношению к кислому содержимому желудочного сока и вскрывающиеся только под воздействием щелочного содержимого кишечника. Этот метод введения пенициллина в организм при лечении сифилиса может быть применяем в виде исключения, так как всасывание из кишечника происходит нерегулярно и нет уверенности в постоянстве поступления пенициллина в организм. Мы не приводим других методов (интраназальное, интратрахеальное, эндолюмбальное и т. п.), так как для них нужны специальные показания.