Структура и физико-химические свойства витамина Д

Страницы: 1 2 3

Остальные витамины группы Д и родственные ему 7-дегидрохолестерин, эргостерин и другие вещества также довольно легко присоединяют кислород с образованием перекисных соединений. Последние представляют собой кристаллы, достаточно устойчивые при нагревании, они легко изомерируются в эпонксидные соединения и в кетоны под действием тепла и света (Карножицкий, 1961).

Длительное время считалось, что люмистерин — один из предшественников витамина Д — не обладает антирахитической активностью. Однако исследования последних лет показали высокую активность этого препарата в предупреждении рахита у цыплят.

До сих пор недостаточно изучена антирахитическая активность витаминов Д4, Д5, Д7. По данным Н. F. De Luca (1967), витамин Д4 обладает только половинной активностью витамина Д3. Витамин Д7 впервые был выделен из жира печени трески, тунца, акулы (Raoul, 1958). Позднее его обнаружили в печени многих рыб, молоке и различных растениях. Вследствие сильного поглощения в области 250 ммк это соединение назвали кетоном 250. При биологическом исследовании установлено, что кетон 250 обладает 1/10 антирахитической активности витамина Д2. Однако его производное енолят Са, который по активности равен витамину Д2. Л. Физер и М. Физер (1964) утверждают, что возможно образование в организме кетона 250 из витамина Д3. Однако это еще не доказано.

Как известно, наибольшей биологической активностью обладают витамины Д2 и Д3. Однако литературные данные весьма разноречивы. Н. F. De Luca (1967) в исследованиях с мечеными С14-витамином Д2 и 1,2Н3-витамином Д3 получил примерно равный антирахитический эффект. R. D. Hunt, F. G. Garcia, (1967), изучая влияние витаминов Д2 и Д3 на всасывание Са45 у приматов, установили, что холекальциферол (Д3) более активен, чем эргокальциферол (Д2). В настоящее время этой точки зрения придерживаются большинство исследователей (Петрова, Богословский, 1970 и др.). Активность препаратов витамина Д выражается в международных единицах (ME); 1 ME содержит 0,000025 мг (0,025 мкг) химически чистого витамина Д.

В настоящее время витамин Д выпускается фармацевтической промышленностью в виде различных препаратов:

1.       Драже эргокальциферола, содержащие по 500 ME, применяются для профилактики Д-гиповитаминозных состояний.

2.       0,125% раствор эргокальциферола в масле, в 1 мл содержится 50 000 ME. Применяется с целью профилактики Д-гиповитаминозных состояний, лечения рахита и ряда других заболеваний.

3.       0,5% спиртовой раствор эргокальциферола в 1 мл содержит 200 000 ME. Применяется для лечения рахита, фосфат-диабета, синдрома де Тони-Дебре — Фанкони, первичного тубулярного ацидоза и других заболеваний. В 1 капле спиртового раствора витамина Д2 содержится 4000 ME.

4.       Гендевит, выпускается в драже или таблетках, содержащих по 250 ME витамина Д2 в комплексе с другими витаминами (ретинол 3300 ME, тиамин хлорид 0,0015 г, рибофлавин 0,0015 г, пиридоксин гидрохлорид 0,002 (никотинамид 0,01, аскорбиновая кислота 0,075, цианокобаламин 0,00001, токоферол ацитат 0,005, кальций пантотенат 0,003, фолиевая кислота 0,0005 г). Гендевит назначается женщинам в период беременности и кормления детей грудью по 1—2 драже в день.

5.       Витаминизированный рыбий жир содержит в 1 г 100 ME витамина Д2 и 1000 ME витамина А. Применяется для профилактики и лечения гиповитаминоза А, рахита как общеукрепляющее средство для ускорения сращения костных переломов и при других показаниях к применению витамина А и Д2.

В последние годы Институтом биохимии Академии медицинских наук УССР (проф. В. П. Вендт) предложен белковый комплекс витамина Д2 и Д3 — видеин. В 1 г препарата содержится 200 000 ME. Однако промышленное производство видеина еще не налажено. При использовании данного препарата в целях профилактики и лечения рахита мы не отметили значительного преимущества перед спиртовым и масляным растворами витамина Д2. Кроме того, на наш взгляд, видеин предлагается в весьма большой концентрации, которую следует уменьшить в случае его промышленного производства.

Препараты витамина Д, в том числе и рыбий жир, необходимо хранить в условиях, исключающих действие света и воздуха, приводящих к инактивации этих медикаментов. Как уже было указано, кислород воздуха окисляет витамин Д, а свет превращает его в ядовитый токсистерин. В связи с этим витамин Д и его препараты хранят с предосторожностью (список Б). Драже эргокальциферола хранят в сухом, защищенном от света месте, спиртовой и масляный растворы — в доверху заполненных, хорошо упакованных склянках оранжевого стекла, в защищенном от света месте, при температуре не выше 10°.