Эстрадиол (Oestradiolum) — это фолликулярный гормон. Эстрадиол обеспечивает развитие женских половых органов и вторичных половых признаков, периодическое наступление овуляции, разрастание слизистой оболочки матки и подготовку ее к восприятию яйца; у животных вызывает течку. В медицинской практике эстрадиол применяют в виде эфира бензойной кислоты — эстрадиол-бензоат (Oestradioli benzoas; список Б) или в виде эфира пропионовой кислоты — эстрадиол-дипропионат (Oestradioli dipropionas; список Б). Эфиры эстрадиола медленно всасываются, мало разрушаются в организме и медленно выводятся, поэтому они оказывают продолжительное действие. Применяют эстрадиол при недостаточности функции яичников (отсутствие или расстройство менструаций, недоразвитие половых органов или молочных желез, климакс и др.) по 1 мл 0,1% масляного раствора 2—3 раза в неделю внутримышечно строго по назначению врача. Форма выпуска: 0,1% масляный раствор в ампулах по 1 мл. См. также Половые гормоны.
Эстрадиол (Oestradiolum) — эстрогенный гормон. Содержится в фолликулярной жидкости. По химическому строению относится к стероидам. Для лечебных целей получают путем синтеза. Эстрадиол активнее эстрона (1 мг содержит около 20 000 ЕД), обладает всеми биологическими и лечебными свойствами эстрогенных веществ.
В лечебной практике применяют в форме эфиров: эстрадиол-бензоата, эстрадиол-дипронионата и др., которые медленно всасываются и медленно выводятся из организма, благодаря чему обладают удлиненным действием.
Эстрадиол-бензоат (Oestradiolum benzoicum; синоним: Benzestrin, Ovocycline benzoate, Progynon В; список Б) — продолжительность действия 7—10 дней, активность 10 000 ЕД в 1 мг.
Показания — см. Гормональные препараты. Вводят внутримышечно по 10 000 ЕД с интервалами (в зависимости от показаний) в 3—5—10 дней. При гипофункции яичников с аменореей применяют циклически, чередуя с прогестероном или прегнином. Противопоказания: злокачественные и доброкачественные опухоли половых органов, молочных желез и других органов, мастопатии, гиперфолликулиновая стадия климакса. Выпускают в 0,1% масляном растворе в ампулах по 1 мл (10 000 ЕД).
Эстрадиол-дипропионат (Oestradiolum dipropionicum; синоним: Dimenformon dipropionate, Ovocyclin dipropionate, Progynon DP, Synformon; список Б) — длительность действия 10—15 дней, активность 10 000 ЕД в 1 мг. Показания и противопоказания — см. выше. Вводят внутримышечно по 10 000 ЕД с интервалами (в зависимости от показаний) в 5—10—15 дней. Выпускают в 0,1% масляном растворе в ампулах по 1 мл (10 000 ЕД).
Эстрадиол-дипропионат (Oestradiolum dipropionicum) — 3,17-дипропионовый эфир эстрадиола. Действует в 3—4 раза более длительно, чем эстрадиол. Кристаллическое вещество, растворим в растительных маслах, спирте, эфире, нерастворим в воде.
Эстрадиол-дипропионат более активен, чем фолликулин. Является первичным половым гормоном, из которого образуется фолликулин. В 0,001 эстрадиола содержится 20 000 ЕД. Эстрадиол вследствие его быстрой инактивации в организме с лечебной целью не применяется. Дипропионовый эфир эстрадиола обладает замедленным, сильным и удлиненным действием.
Показания и противопоказания см. Фолликулин.
При тяжелых климактерических расстройствах рекомендуется две инъекции в неделю по 0,001 (1 мл), при умеренных нарушениях — одна инъекция в неделю по 0,001 на протяжении трех недель. При наличии показаний курс лечения повторяется.
При аменореях, олигоменореях, гипоплазии полового аппарата рекомендуется 4—5 инъекций по 0,001 препарата на протяжении двух недель (в постменструальный период) с последующим введением прогестерона или прегнина в течение 6—8 дней. Курс лечения повторяют в течение нескольких месяцев.
Форма выпуска. 0,1%-ный масляный раствор в ампулах по 1 мл. В 1 мл содержится 0,001 эстрадиола-дипропионата (10 000 ЕД). Сохраняется в сухом защищенном от света месте при комнатной температуре.
Rp. Sol. Oestradioli dipropionici oleosae 0,1%+1,0.
D. t. d. N. 6, in ampulis.
S. По 1 мл внутримышечно два раза в неделю.
Относится к списку Б.
Эстрадиол-монобензоат (Oestradiolum monobenzoicum) —
эфир эстрадиола и бензойной кислоты. Белое кристаллическое вещество. Растворим в растительных маслах и спирте. Почти нерастворим в воде.
Активность 0,001 эстрадиола-монобензоата соответствует 10 000 ЕД.
В виде эфиров (монобензоата и дипропионата) эстрадиол мало разрушается в тканях организма и поэтому удобен для парентерального введения. Эфиры эстрадиола медленно всасываются и выделяются, оказывают относительно длительное влияние на организм; могут вводиться через относительно большие промежутки времени.
Показания и противопоказания см. Фолликулин.
Способ введения. Препарат вводят в мышцы.
Разовая доза 0,001—0,0015. Инъекции производят один раз в 3— 5 дней.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,1%-ного масляного раствора (0,001 препарата).
Сохраняют в защищенном от света месте.
Относится к списку Б.
Rp. Sol. Oestradioli monobenzoici oleosae 0,1% 1,0.
D. t. d. N. 6 in ampulis.
S. По 1 мл в мышцы 2 раза в день.