Противосифилитические средства

Противосифилитические средства — препараты, используемые для лечения и профилактики сифилиса. К противосифилитических средствам относятся препараты пенициллина (см. Пенициллины) — бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль, экмоновоциллин, бициллин-1, бициллин-3; препараты висмута (бийохинол, бисмоверол, битиурол, пентабисмол); препараты мышьяка (новарсенол, миарсенол, осарсол). Препараты ртути, которые раньше широко применялись для лечения сифилиса, в настоящее время с указанной целью практически не используются из-за малой эффективности.

Препараты пенициллина относятся к числу основных противосифилитических средств. Короткодействующие пенициллины — бензилпенициллин (натриевая и калиевая соли) — используют для лечения сифилиса в стационаре (инъекции делают 6—8 раз в сутки). Препараты пенициллина с более длительным действием — экмоновоциллин — вводят 1—2 раза в сутки и используют как в стационаре, так и амбулаторно.

Бициллин, действие которого наиболее продолжительно, применяют для лечения сифилиса значительно реже в связи с большей опасностью аллергических реакций и возможностью неравномерного всасывания препарата на месте введения.



Препараты висмута обычно используют как дополнительные противосифилитические средства. Висмутовые препараты, которые вводятся внутримышечно, медленно всасываются. Это позволяет производить повторные инъекции с интервалами до 4 дней.

Бийохинол, бисмоверол и битиурол являются водонерастворимыми препаратами. Растворимый в воде пентабисмол отличается большой активностью, меньшей токсичностью и более быстрым всасыванием, однако его инъекции нередко болезненны.

Курсы инъекций препаратов висмута чередуют с курсами пенициллинотерапии.

Побочные эффекты при обычной дозировке препаратов висмута наблюдаются сравнительно редко, что выгодно отличает их от препаратов мышьяка. Наиболее выражено влияние препаратов висмута на почки. При альбуминурии, цилиндрурии лечение висмутом прекращают.

Препараты мышьяка в настоящее время для лечения сифилиса используют редко. Они применяются в качестве дополнительных противосифилитических средств при резистентных формах сифилиса или в случае невозможности пенициллинотерапии вследствие повышенной чувствительности организма к пенициллину. Препараты трехвалентного мышьяка — новарсенол и миарсенол — являются более активными противосифилитическими средствами, чем препарат пятивалентного мышьяка — осарсол. Новарсенол вводят внутривенно, миарсенол — внутримышечно, осарсол принимают внутрь. К миарсенолу обычно прибегают в тех случаях, когда затруднены внутривенные инъекции.

Препараты мышьяка могут вызывать множество осложнений, которые проявляются как сразу же после их введения (головная боль, рвота, резкое падение артериального давления и др.), так и через несколько недель (поражение печени, нервной системы, дерматиты и др.). Наиболее эффективным средством для лечения поздних токсических реакций на препараты мышьяка, а также осложнений, вызываемых препаратами висмута, является унитиол.

В качестве противосифилитических средств можно использовать препараты йода (см.) — калия йодид, натрия йодид, которые назначают по специальным показаниям.

При лечении сифилиса специфические противосифилитические средства можно сочетать с методами неспецифической стимулирующей терапии. В качестве средства неспецифической терапии при некоторых формах сифилиса применяют пирогенал (см.) — препарат, повышающий температуру и усиливающий защитные реакции организма. Отдельные противосифилитические средства — см. статьи по названиям препаратов.



Противосифилитические средства — препараты, применяемые для лечения и профилактики сифилиса. При их применении бледная спирохета перестает обнаруживаться в отделяемом сифилидов, которые регрессируют, положительные серологические реакции постепенно переходят в отрицательные, патологически измененная спинномозговая жидкость санируется, и при правильно проводимом лечении наступает выздоровление больного.

До введения в терапию сифилиса пенициллина наиболее эффективными противосифилитическими средствами считались органические соединения трехвалентного [сальварсан, новарсенол (см.), миарсенол (см.), арсеноксиды] и пятивалентного мышьяка (см. Осарсол). В настоящее время препараты мышьяка редко применяются вследствие длительности лечения, а главное — серьезных осложнений, возникающих часто после их применения. В подавляющем большинстве случаев применяется безмышьяковое лечение, которое при хорошей переносимости обеспечивает терапевтический эффект.

Висмут окончательно вытеснил ртуть и ее препараты, что объясняется высокой терапевтической активностью и хорошей переносимостью висмута. Ртуть, известная в течение столетий, согласно ныне существующим схемам и инструкциям по лечению сифилиса может быть применена лишь для лечения больных с тяжело протекающим сифилисом нервной системы, когда целесообразно использовать иммунобиологическое действие втираний ртутной мази, или при невозможности применить инъекции препаратов висмута.

Из препаратов висмута в СССР широко применяются высокоактивные и хорошо переносимые нерастворимые в воде бийохинол (см.) и бисмоверол (см.). Другие нерастворимые препараты висмута — битиурол, ксероформ (см.), дерматол (см.), салицилат, или нитрат висмута,— как противосифилитические средства почти не применяются, так как по терапевтической эффективности и переносимости значительно уступают бийохинолу и бисмоверолу. Вводимые в форме масляной взвеси внутримышечно нерастворимые препараты висмута образуют в тканях депо, откуда они постепенно всасываются и медленно выделяются из организма. Взвеси нерастворимых препаратов висмута имеют ряд недостатков: при их применении возможна недостаточная точность дозировки, они медленно элиминируются, надолго отлагаясь в тканях организма. Растворимый в воде пентабисмол (см.) отличается высокой активностью, малой токсичностью и быстрым выведением из организма, однако его инъекции нередко болезненны. Все препараты висмута нефротропны. Влияние их на почки зависит от количества введенного висмута и интервалов между инъекциями, от характера элиминации препарата, что в свою очередь стоит в связи с общим состоянием организма больного, от функционального состояния почек, от техники лечения, а также от профессиональных и бытовых условий, в которых находится больной. Так, больные, работающие физически, находящиеся в движении, занимающиеся спортом, быстрее выделяют висмут, нежели ведущие сидячий образ жизни. При лечении висмутом требуется регулярное, особенно во второй половине курса, исследование мочи. Появление висмутовых клеток (перерожденные клетки почечного эпителия) хотя и не требует прекращения лечения, но обязывает врача к более осторожному продолжению лечения висмутом, удлинению интервалов между инъекциями на 1 — 3 дня. При альбуминурии, цилиндрурии и т. п. необходимо прекратить лечение висмутом, назначить общие ванны, диатермию почек, внутрь — гипосульфит.

К числу противосифилитических средств  относятся препараты йода (см.), которые назначают при специальных показаниях (сифилитическая лихорадка в ранних периодах болезни, упорные головные боли, периоститы, миозиты, артропатии), а также после каждого курса лечения висмутом, чтобы способствовать выведению
отложившегося в тканях висмута. При активных формах третичного, позднего сердечно-сосудистого сифилиса, а также сифилиса нервной системы препараты йода назначают перед лечением другими противосифилитическими средствами. Лечение этих больных проводят возрастающими дозами препаратов йода в течение 1 — 3 недель. Наиболее часто применяют йодид калия, а при заболеваниях сердца — йодид натрия, так как ионы калия угнетают сердечную деятельность. Хорошо переносится раствор йода или органическое соединение йода —  кальция йодбегенат (сайодин). Больным третичным сифилисом с поражением носоглотки, прободением мягкого неба во избежание бурного распада гуммозного инфильтрата с последующим образованием отека гортани йодистые препараты следует назначать с большой осторожностью.

Основными противосифилитическими средствами являются антибиотики, особенно пенициллин и его препараты. Спирохетоцидным действием в той или иной степени обладают и другие антибиотики — левомицетин (см.), стрептомицин (см.), тетрациклин (см.) и эритромицин (см.). Пенициллин обладает высокой терапевтической активностью, в связи с чем относится к числу специфических спирохетоцидных средств; отличается хорошей переносимостью, однако у некоторых людей с повышенной чувствительностью он может вызывать аллергические (крапивница, кожный зуд) реакции, в том числе и тяжелые шоковые. Вот почему, назначая лечение пенициллином и его препаратами, надо тщательно опрашивать больных о переносимости в прошлом антибиотиков. С профилактической целью рекомендуется назначать больным, получающим пенициллин, антигистаминные препараты [димедрол (см.), дипразин (см.), пипольфен, диазолин (см.)]. Быстрое выделение пенициллина из организма заставляет вводить его часто, через каждые 2—3 часа, что делает невозможным применение его в условиях амбулаторного лечения. Кроме того, частью инъекции растворов пенициллина нарушают сон больных, что сказывается на их общем состоянии. В связи с этим были синтезированы дюрантные препараты, к числу которых относятся бициллин (см.) и экмоновоциллин, пролонгированное действие которого обеспечивается экмолином — антибиотиком животного происхождения. Экмоновоциллин вводят внутримышечно, двухмоментно в наружный квадрант ягодиц — в стационаре два раза по 300 000 БД, в амбулаторных условиях один раз в сутки по 600 000 ЕД, что обеспечивает терапевтическую концентрацию пенициллина в крови в течение 24—28 часов.

Необходимость вводить пенициллин и его дюрантные препараты в виде инъекций побудила синтезировать препараты аналогичного действия, применяемые внутрь. К числу таких препаратов, оказывающих выраженное специфическое действие, относится феноксиметилпенициллин, показанный для лечения висцерального сифилиса, сифилиса маленьких детей и тех больных, которым по каким-либо причинам невозможно применить инъекции пенициллина. В этих случаях феноксиметилпенициллин назначают в дозах, вдвое превышающих как суточные, так и общекурсовые дозы пенициллина. Эффективным препаратом для перорального лечения больных сифилисом является также эритромицин (см.), назначаемый по 30 г на курс по 1,5 г в сутки (5 приемов по 0,3 г).

При лечении больных сифилисом всегда следует принять меры, позволяющие организму быстрее мобилизовать свои защитные механизмы. С этой целью рекомендуется сочетать специфические средства с методами неспецифической стимулирующей терапии. К числу таких неспецифических средств относятся: подкожные вдувания кислорода, инъекции серы (2% взвесь в персиковом масле), витаминов (В1, В6, В12), бальнеотерапия. Наиболее активными средствами стимулирующей терапии служат пирогены — микробные полисахариды [пирогенал (см.)],— усиливающие защитные реакции организма (см. Пиротерапия). Пирогенал рекомендуется применять при лечении сероупорного сифилиса. Пирогенал хорошо переносится; назначают через 2— 3 дня в дозах 10—20—30 мкг; в дальнейшем доза постепенно повышается до 80— 100—120—150 мкг; курс неспецифической терапии состоит из 8—12 инъекций.