Эхинопсин

Эхинопсин (Echinopsinum; список А) — это стимулирующее средство; алкалоид из семян мордовника обыкновенного. По фармакологическим свойствам близок к стрихнину (см.).

Применяют при мышечной атрофии, периферических параличах, астеническом состоянии, а также при атрофии зрительного нерва. Назначают эхинопсин внутрь в виде 1% раствора по 10—20 капель 2 раза в день или под кожу по 1 мл 0,4% раствора 1 раз в день. Курс лечения 20—30 дней.

Эхинопсин противопоказан при гипертонической болезни, стенокардии, атеросклерозе, базедовой болезни, а также при склонности к судорожным реакциям.

Формы выпуска: 1% раствор во флаконах по 30 мл, 0,4% раствор в ампулах по 1 мл. Сохраняют в склянках из темного стекла в прохладном месте.

См. также Стимуляторы нервной деятельности.

Данные о фармакологических свойствах алкалоида эхинопсина

Из мордовника обыкновенного (Echinops ritro L.) в химической лаборатории Крымской зональной опытной станции ВИЛАР Е. С. Железновой выделен алкалоид эхинопсин, представляющий собой N-метилгаммахинолин (C10H9O).

Эхинопсин был выделен из мордовника обыкновенного и химически изучен в 1901 г. Гресгофом (Greshoff). Алкалоид, как и растение мордовник обыкновенный, фармакологически изучен мало.

По данным Вемера (Wehmer), алкалоид токсичен и по своему физиологическому действию сходен со стрихнином и бруцином. М. А. Алуф, исследуя настойку из семян мордовника обыкновенного, установила, что у лягушек и белых мышей сразу после введения больших доз настойки появляется двигательное возбуждение, которое в последующем сменяется общим угнетением. На болевой раздражитель у мышей возникали тонические судороги, иногда — опистотонус. Было отмечено снижение артериального давления у различных животных, при больших дозах, кроме того, возбуждение дыхания; сосуды изолированного уха кролика расширялись; сила сердечных сокращений и тонус изолированного отрезка кишки повышались. А. Ф. Башмурин при исследовании извлечения из корней мордовника белостебельного получил аналогичные данные по влиянию на кровяное давление и изолированный отрезок кишки кролика. Он установил также желчегонное действие препарата.

Впервые эхинопсин в виде сернокислой соли исследовался в 1954 г. (А. Д. Турава). Было выяснено, что алкалоид в дозе 1—5 мг при внутримышечном введении вызывает у лягушек напряжение плавательный перепонок, общее возбуждение, повышение рефлекторной возбудимости. Через 30—40 минут возникают судороги тонического характера, повторяющиеся через 1—2 минуты, переходящие в общий тетанус. При анализе действия оказалось, что судороги имеют не периферическое, а центральное происхождение, не спонтанный, а рефлекторный характер. По истечении 2—2,5 часов они прекращались. Лягушки становились заторможенными, активные движения у них отсутствовали, реакция в ответ на механические и слуховые раздражения была ослабленной. В деятельности сердца существенных изменений не отмечалось. Сравнение действия сернокислого эхинопсина с азотнокислым стрихнином показало, что по судорожному эффекту эхинопсин несравненно слабее стрихнина. Однако начальные действующие дозы, вызывающие повышение рефлекторной деятельности, равные 3—6 мг/кг, далеко отстоят от смертельных доз (600—650 мг/кг).

Указанные данные послужили основанием для продолжения исследования эхинопсина. В дальнейшем мы брали азотнокислую соль алкалоида (по аналогии со стрихнином).