Важным свойством дигиталиса является его способность к кумуляции, т. е. к суммации эффекта от введенных доз препарата на протяжении определенного времени. Эффект кумуляции зависит от дозы препарата, времени введения и индивидуальной реакции организма больного.
Точная дозировка сердечных гликозидов в порошке из листьев наперстянки затруднительна, так как содержание их в листьях наперстянки зависит от процессов созревания растения, времени сбора, сушки и других факторов. Поэтому, когда были разработаны и внедрены в медицинскую практику препараты химически чистых гликозидов со стандартной активностью, им было отдано предпочтение в лечении больных с недостаточностью кровообращения.
В настоящее время дигиталис с успехом заменяется таким химически чистым препаратом пурпурной наперстянки, как дигитоксин, и химически чистыми препаратами наперстянки шерстистой — лантозидом, изоланидом, дигоксином и др. Результаты многочисленных клинико-экспериментальных исследований дают возможность считать, что в эквивалентных дозах любой из этих препаратов действует на миокард примерно одинаково. Но эффект различных препаратов отличается из-за различий в процессе всасывания их в желудочно-кишечном тракте. От этого зависят скорость наступления терапевтического эффекта, длительность действия, степень кумуляции, токсичность и др. (таблица 5).
ТАБЛИЦА 5. Основные свойства сердечных гликозидов (по Г. И. Клайшевич, 1973)
| Гликозид | Способ введения | Коэффициент элиминации, % | Резорбция из желудочно-кишечного тракта, % | Длительность действия, дни | Токсическое действие, дни |
| Дигиталис | Внутрь | 3-5 | 30 | 17 | 7-14 |
| Дигитоксин | » | 7 | 100 | 21 | 21 |
| Дитоксин | » | 20-30 | 60—70 | 4—7 | 1-2 |
| Парентерально | 20-30 | — | 4—7 | 1-2 | |
| Изоланид | Внутрь | 20-30 | 30—40 | 2—3 | 1 |
| Парентерально | 20-30 | — | 2-3 до 12 ч | 1 | |
| Строфантин | Внутривенно | 40-50 | —— | 2-6 ч |
Терапевтический эффект при применении сердечных гликозидов наблюдается только в том случае, если будет назначена полная терапевтическая доза препарата (доза насыщения). Полная терапевтическая доза — такое весовое количество препарата, при приеме которого достигается максимальный терапевтический эффект без появления симптомов интоксикации (Б. Е. Вотчал, М. Е. Слуцкий, 1973).
Терапевтические дозы различных сердечных гликозидов различны в зависимости от их свойств (таблица 6).
ТАБЛИЦА 6. Дозы сердечных гликозидов (по Г. И. Клайшевич, 1973)
| Гликозиды | Доза насыщения, мг/1 кг массы | Поддерживающая доза (от дозы насыщения) | ||
| до 2 лет | старше 2 лет | до 2 лет | старше 2 лет | |
| Дигиталис | 35 | 25-30 | 1/8-1/10 | 1/10 |
| Дигитоксин | 0,035 | 0,02-0,03 | 1/8-1/10 | 1/10 |
| Дигоксин | 0,075 | 0,05-0,075 | 1/3-1/4 | 1/4-1/5 |
| Изоланид | 0,075 | 0,06-0,10 | 1/3-1/4 | 1/4-1/5 |
| Строфантин | 0,01 | 0,007 | Разовая доза | |
| Коргликон | 0,013 | 0,01 | То же | |
При терапии сердечными гликозидами различают 2 периода: период насыщения, во время которого больной получает полную терапевтическую дозу препарата, и период поддерживающей терапии, во время которого назначением поддерживающей дозы, равной коэффициенту элиминации (коэффициент выведения) обеспечивается положительный эффект, достигнутый в первом периоде. Под коэффициентом элиминации понимается суточная потеря действия гликозида в результате разрушения и выделения из организма, выраженная в процентах по отношению ко всему количеству гликозида, содержащемуся в организме.
Полная терапевтическая доза препарата может быть введена в организм больного быстро (метод быстрого насыщения — за 1—2 дня), или более медленно (метод средне-быстрого насыщения — за 3—5 дней), или методом медленного насыщения — за 5—7 дней (Г. И. Клайшевич, 1973). Больным с недостаточностью кровообращения, развившейся на фоне приобретенного порока сердца, наиболее часто назначается метод средне-быстрого насыщения, при этом в первый день лечения дается приблизительно 1/2 терапевтической дозы, во 2-й и 3-й день — оставшееся количество — примерно по 1/4 терапевтической дозы, затем через 12 ч после указанного приема препарата больной начинает получать поддерживающую дозу, которая чаще дается в 2 приема (утром и вечером).
Критериями терапевтического эффекта применения сердечных гликозидов являются улучшение общего состояния ребенка, урежение пульса до субнормальных или нормальных величин, уменьшение или ликвидация одышки, исчезновение или уменьшение отеков, уменьшение размеров печени, увеличение диуреза.
Назначение сердечных гликозидов показано больным в HK2а, HK2б и HK3 стадиях.