Антиаритмические средства (противоаритмические средства) — это вещества, влияющие на возбудимость и проводимость сердечной мышцы и тем самым нормализующие ритм сердечных сокращений. К антиаритмическим средствам относятся хинидин и новокаинамид.
Хинидин и новокаинамид понижают возбудимость миокарда, замедляют прохождение импульсов по проводящей системе сердца, в больших дозах могут понижать и силу сердечных сокращений, причем хинидин в большей степени, чем новокаинамид. Применяют оба эти средства при мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии. Противопоказания к применению — см. Новокаинамид, Хинидин.
В качестве антиаритмических средств применяют также калия хлорид, аймалин, пропранолол (индерал), атропин, эфедрин, изадрин и адреналин. Калия хлорид наиболее эффективен при нарушениях ритма сердца, связанных с интоксикацией сердечными гликозидамн. Алкалоид раувольфии аймалин (см. Раувольфия) и пропранолол (см. Адренолитические средства) применяют при экстрасистолии и пароксизмальной тахикардии.
Холинолитические (атропин) и адреномиметические (эфедрин, изадрин, адреналин) средства используют для лечения аритмий, связанных с нарушением проводимости миокарда,— спноаурикулярной и атриовентрикулярной блокады. Механизм действия этих групп веществ связан с улучшением проводимости миокарда. Отдельные антиаритмические средства— см. статьи по названиям препаратов.
Антиаритмические средства — препараты, нормализующие нарушенный ритм сердечной деятельности. Антиаритмические средства объединяют значительное число лекарственных веществ, разнообразных по химическому строению и обладающих наряду с антиаритмической активностью другими фармакологическими свойствами.
В соответствии с особенностями патогенеза сердечных аритмий, при которых они применяются, антиаритмические средства можно разделить на две группы: 1) используемые для профилактики и лечения эктопических аритмий, обусловленных нарушением процесса импульсообразования (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия); 2) предназначенные для терапии расстройств ритма, вызванных в основном нарушением функции проводимости. Антиаритмические средства понижают патологически измененную возбудимость миокарда, подавляют гетеротопное импульсообразование, замедляют проведение импульсов по проводящей системе сердца и либо восстанавливают деятельность синусового узла как основного водителя ритма, либо, не устраняя аритмии, замедляют частоту сокращений желудочков, что также положительно влияет на гемодинамику. Эта группа антиаритмических средств включает хинин (см.), его правовращающий изомер — хинидин, производное новокаина — новокаин-амид, один из алкалоидов раувольфии — аймалин. В известной степени к этой группе антиаритмических средств можно отнести также сердечные гликозиды, соли калия и магния, некоторые противогистаминные средства, нейроплегические средства и др. Хинидин (см.) эффективен при всех видах эктопических аритмий, в том числе и при стойкой форме мерцания предсердий. Его терапевтическое действие проявляется лишь при оптимальной концентрации в крови, что достигается частыми приемами препарата по специальным схемам. Хинидин сравнительно токсичен, в связи с чем нередко встречаются случаи непереносимости и идиосинкразии. Новокаинамид (см.) более эффективен при желудочковых аритмиях, чем при суправентрикулярных. Он обладает менее выраженным токсическим действием, чем хинидин. Аймалин, особенно эффективный при предсердной и желудочковой экстрасистолии и пароксизмальной тахикардии, выгодно отличается от хинидина и новокаинамида менее выраженным отрицательным влиянием на сократимость миокарда.
По современным представлениям, эти антиаритмические средства изменяют обмен электролитов в миокарде, понижая проницаемость клеточных мембран к внутриклеточному калию и внеклеточному натрию; изменения трансмембранного перемещения катионов влияют на биоэлектрическую активность клеток миокарда и их способность к импульсообразованию, удлиняют рефрактерный период сердечной мышцы и понижают ее возбудимость. Противоаритмическое действие хинидина и новокаинамида в определенной степени зависит также от их способности угнетать синтез ацетилхолина, играющего важную роль в осуществлении функции автоматизма сердца.
Сердечные гликозиды (см.) применяют при некоторых нарушениях ритма сердца, главным образом для купирования приступов пароксизмальной тахикардии, устранения экстрасистолии и перевода тахисистолической формы мерцательной аритмии в брадисистолическую. Механизм антиаритмического действия сердечных гликозидов обусловлен их инотропным эффектом, нормализующим влиянием на обменные процессы в миокарде, а также воздействием на экстракардиальную иннервацию, в результате чего угнетаются автоматизм синусового узла и атриовентрикулярная проводимость. Однако следует учитывать, что сердечные гликозиды, изменяя электролитный обмен миокарда, повышают его возбудимость, укорачивают рефрактерную фазу, что в сочетании с угнетением проводимости может вызывать аритмии.
Для лечения некоторых эктопических аритмий, особенно возникших в связи с применением сердечных гликозидов, в последнее время с успехом: пользуются солями калия, сернокислой магнезией и динатриевой солью этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА). Противоаритмический эффект этих веществ обусловлен нормализацией электролитного баланса миокарда. Динатриевая соль ЭДТА — активный комплексон — связывает в сыворотке крови ионизированный кальций, являющийся синергистом сердечных гликозидов. В последнее время появились сообщения о противоаритмическом действии ряда препаратов, относящихся к различным фармакологическим группам. Так, при нарушениях ритма, характеризующихся эктопической импульсацией, оказались эффективными некоторые нейроплегические средства - производные фенотиазина (см. Хлорацизин), антидепрессанты (имипрамин), анальгетические средства (морфин), противосудорожные средства (дифенин), противогистаминные средства (антазолин), а также некоторые ферменты (например, кокарбоксилаза). Для устранения желудочковых тахикардий, возникших на фоне инфаркта миокарда и сопровождающихся падением артериального давления, применяют некоторые симпатомиметические амины (метоксамин, метараминол, мезатон).
Другую группу антиаритмических средств составляют препараты, применяемые для лечения аритмий, обусловленных нарушением атриовентрикулярной проводимости (частичный, полный сердечный блок, синдром Адамса— Стокса — Морганьи). В этих случаях используют главным образом вещества, обладающие симпатомиметическим действием (см. Адреналин, Эфедрин, Изадрин), иногда холинолитические вещества (атропин). Симпатомиметические вещества улучшают проводимость, а при полном блоке усиливают импульсообразование в желудочковых центрах автоматизма. Изадрин, в отличие от адреналина и эфедрина, повышает возбудимость миокарда, не вызывая гипертензивного эффекта. К этой же группе антиаритмических средств следует отнести лактат натрия, улучшающий проводимость в результате непосредственного действия иона натрия и возникновения алкалоза, а также АКТГ и кортикостероидные гормоны.
Воздействуя на разные звенья обмена миокарда и оказывая иногда противоположное влияние на экстракардиальную иннервацию и непосредственно на миокард, антиаритмические средства могут не только устранять аритмии, но и способствовать их возникновению. Это необходимо особенно учитывать при парэнтеральном (внутривенном) применении хинидина, новокаинамида, сердечных гликозидов и симпатомиметических аминов.