Противомалярийные средства — это препараты, применяемые для лечения и профилактики малярии.
К противомалярийным средствам относятся следующие препараты: хинин (см.), акрихин (см.), бигумаль (см.), хингамин (см.), галохин, хлоридин (см.), хиноцид (см.), плазмоцид (см).
Противомалярийные средства разделяют по избирательному действию на различные формы плазмодия, а также по преимущественному действию на различные виды малярийного плазмодия. Хинин, акрихин, хингамин, галохин, хлоридин избирательно действуют на эритроцитарные формы малярийного плазмодия (гематошизотропные препараты). Эти средства купируют острые лихорадочные приступы малярии, однако радикального излечения они не дают, так как мало влияют на параэритроцитарные формы плазмодия, которые обусловливают возникновение рецидивов малярии. Эти препараты существенно не влияют и на половые формы малярийного плазмодия. Поэтому они не препятствуют дальнейшему распространению этого заболевания через комаров и не могут использоваться для общественной профилактики малярии. В то же время для индивидуальной профилактики гематошизотропные средства используют, так как они предупреждают клинические проявления малярии, подавляя размножение паразитов в крови.
Особое положение по характеру противомалярийного действия занимает бигумаль. Этот препарат эффективен в отношении возбудителя тропической малярии. Он влияет как на эритроцитарные, так и на половые формы малярийного плазмодия.
Для предупреждения рецидивов малярии используют главным образом хиноцид, который особенно эффективен в отношении параэритроцитарных форм плазмодия. Хиноцид назначают вслед за курсом лечения гематошизотропными средствами. Это обеспечивает радикальное излечение больного.
Для общественной профилактики малярии используют препараты, влияющие на половые формы плазмодия,— плазмоцид и бигумаль. Эти противомалярийные средства предупреждают заражение комаров от больных малярией и тем самым препятствуют дальнейшему распространению заболевания. Основным средством общественной химиопрофилактики является плазмоцид. Его назначают вместе с гематошизотропными противомалярийными средствами для достижения одновременно клинического и профилактического эффекта.
При применении противомалярийных средств наблюдается развитие лекарственной устойчивости малярийного плазмодия. Особенно легко она развивается к бигумалю и хлоридину.
Противомалярийные средства используют не только для лечения малярии, но и при некоторых других заболеваниях, вызываемых простейшими, а также глистами. Так, акрихин применяют для лечения амебиаза, лямблиоза, лейшманиоза, цестодозов; хлоридин используют при токсоплазмозе.
Противомалярийные средства — препараты, применяемые для химиотерапии и химиопрофилактики малярии. Активность противомалярийных средств проявляется неодинаково в отношении различных стадий развития малярийного плазмодия в организме человека. Иногда действие наиболее сильно выражено в отношении какой-либо одной стадии или нескольких. В зависимости от характера оказываемого действия противомалярийные средства подразделяют на ряд групп. Шизонтоциды — препараты, обладающие активностью в отношении бесполых форм развития малярийного плазмодия (шизонтов); кровяные шизонтоциды — средства, подавляющие развитие шизонтов в эритроцитах; первичнотканевые шизонтоциды активны в отношении первичных, а вторичнотканевые шизонтоциды — в отношении вторичных экзоэритроцитарных форм. В соответствии с этим кровяные шизонтоциды применяют для профилактики и купирования приступов малярии. Уменьшая количество плазмодиев в крови, кровяные шизонтоциды вызывают уменьшение и половых форм. При тропической малярии они радикально излечивают заболевание. Первичнотканевые шизонтоциды применяют для каузальной профилактики. Они предотвращают развитие эритроцитарной шизогонии. Лишь в отдельных случаях могут иметь место поздние приступы малярии. Вторичнотканевые шизонтоциды показаны для радикального излечения малярии больным, перенесшим трех- и четырехдневную малярию.
Препараты, действующие на гамонты,— гамонтоциды — вызывают исчезновение половых форм малярийного плазмодия из крови или нарушают цикл его полового развития в комаре. Последние могут прерывать половой цикл развития плазмодия в организме комара на стадии эксфлагелляции. Препараты, прерывающие цикл развития на стадии оокинеты, носят название споронтоцидов.
Противомалярийная активность обнаружена у многих классов химических соединений. Наиболее широко применяют производные 4-аминохинолина — хингамин (см.), галохин и др. Эти кровяные шизонтоциды обладают наиболее высокой эффективностью среди других противомалярийных средств. Аналогичное действие оказывают производные 9-аминоакридина — акрихин (см.) и хинин (см.). Производные 8-аминохинолина — плазмоцид (см.), хиноцид (см.) — имеют широкий спектр действия. Они активны в отношении как половых, так и тканевых форм малярийного плазмодия. Как кровяные шизонтоциды они относительно малоактивны. Хиноцид активнее плазмоцида в отношении вторичных тканевых форм.
Производные фенилбигуанида — бигумаль (см.) и др.— обладают действием кровяных и первичнотканевых шизонтоцидов, а также споронтоцидной активностью. Производные 2,4-диамино-5-фенил-пиримидина — хлоридин (см.) и др.— активны в отношении кровяных шизонтов (действие на тканевые шизонты выражено слабее) и оказывают споронтоцидное действие.
Для купирования приступов малярии применяют кровяные шизонтоциды: хингамин, галохин, акрихин, хинин. Для радикального излечения малярии после окончания лечения кровяными шизонтоцидами применяют хиноцид.
Профилактику малярии проводят в зависимости от показаний различными противомалярийными средствами. Весеннее противорецидивное лечение — кровяными шизонтоцидами. В целях общественной химиопрофилактики, т. е. для прерывания эпидемиологической цепи человек — комар, назначают гамонтоциды в сочетании с кровяными шизонтоцидами. Для индивидуальной профилактики назначают кровяные и первичнотканевые шизонтоциды. Предэпидемическую химиопрофилактику осуществляют при помощи хиноцида.
При применении противомалярийных средств наблюдается развитие лекарственной устойчивости малярийного плазмодия. Особенно легко она развивается к бигумалю и хлоридину. Описаны случаи возникновения устойчивости к акрихину, хинину и хингамину.