Лечение сифилиса пенициллином

Общие данные о пенициллине. Антибиотические лечебные свойства плесени были открыты Полотебновым и Манассеиным в 1870—1873 гг. В 1929 г. Флеминг установил, что в фильтрате культуры плесени содержится вещество, препятствующее развитию стафилококка и некоторых других микробов. Он назвал это вещество пенициллином. Лишь во время второй мировой войны Чейн и Флери нашли метод выделения и концентрации пенициллина и показали эффективность его применения в клинике.

Все зарубежные исследователи при получении пенициллина пользовались плесенью типа Penicillium notatum. В СССР Ермольева получила оригинальный препарат пенициллина из плесени типа Penicillium crustosum, который она назвала пенициллином-крустозином. Пенициллин-крустозин по своим свойствам несколько отличается (Ермольева) от зарубежного пенициллина.

Пенициллин не является химически однородным продуктом, существуют различные пенициллины. В настоящее время уже твердо установлено существование четырех основных пенициллинов, которые составляют главную массу продажного аморфного пенициллина. Эти пенициллины выделены, изолированы, определены их химические формулы. Их именуют или цифрами, или буквами. Все эти пенициллины имеют одно и то же тиазолидиновое ядро, отличаются по боковым цепям. Пенициллин «F» (1) имеет боковую цепь: C5H9 (2-пентенил), «G» (2): С6Н5СН2 = бензил, «X» (3) ОН : С6Н4СН2 = парагидробензил, «К» (4) (СН2)6. СН3 = гептил.

Состав нативного пенициллина (культуральной среды, содержащей пенициллин) очень сложен. Получаемый из нативной жидкости пенициллин экстрагируется и очищается от многочисленных примесей. В результате повторных очисток получают порошок светло-желтого, а в менее хорошо очищенных препаратах коричневатого цвета. Чем лучше произведена очистка, тем обычно светлее препарат.

Химически пенициллины являются органическими кислотами с очень нестойкой, легко распадающейся молекулой. В практике употребляются натриевая и кальциевая соли пенициллина.

Пенициллин легко растворяется в воде. В водных растворах пенициллин значительно менее стоек, чем в сухом состоянии. Пенициллин — термолабильное вещество. Обычный аморфный продажный пенициллин должен храниться при температуре ниже + 10°. При хранении в условиях более высокой температуры он инактивируется тем быстрее, чем выше температура. Существенным при этом является наличие влаги. Если в склянку, содержащую сухой пенициллин, попадает вследствие неплотной укупорки вода, и пенициллин в той или иной степени увлажняется, то инактивация идет значительно быстрее.

Пенициллин инактивируется растворами кислот и щелочей, антисептиками (сулема, фенол и др.), метиловым и этиловым спиртами, перекисью водорода, марганцовокислым калием, солями меди, свинца, ртути, никеля и др. Основываясь на экспериментальных наблюдениях над кроликами, Овчинников пришел к выводу, что пенициллин не следует применять с биохинолом. Он считает, что йод разрушает пенициллин.

Из всего сказанного следует, что при употреблении раствора пенициллина следует набирать его в охлажденный шприц, избегая пользоваться спиртом. Применение пенициллина вместе с другими медикаментами следует производить осторожно. Кипятить шприц следует в воде без добавления соды, так как в щелочной среде пенициллин быстро инактивируется (Николаев).