Полусинтетические пенициллины и цефалоспорины (беталактамы) — наиболее эффективные и наименее токсичные антибактериальные препараты. Пенициллиназоустойчивые пенициллины — метициллин, оксациллин, диклоксациллин — в различных лекарственных формах являются основными средствами борьбы с резистентной стафилококковой инфекцией. По степени эффективности они превосходят другие препараты. Полусинтетические пенициллины широкого спектра — ампициллин, ампиокс, карбенициллин — действуют бактерицидно на большинство возбудителей гнойных инфекций, в том числе резистентных к другим химиопрепаратам. Применение их показано также при тяжелой грамотрицательной инфекции различной локализации. Бензилпенициллин по-прежнему эффективен при лечении заболеваний, вызванных чувствительными к нему возбудителями (стрептококки и другие грамположительные кокки), Бензилпенициллин нецелесообразно назначать при воспалительных процессах без установления чувствительности к нему возбудителя.
В современной антибиотикотерапии все большее значение приобретают полусинтетические цефалоспорины. Из цефалоспоринов первого поколения — цефалексин (для Приема внутрь) осваивается производством, на клинические испытания передан цефалотин (для инъекций); в аптечной сети имеются препараты цефалоридин (це-порин) и цефазолин (кефзол), В большинстве случаев (кроме больных с аллергией к пенициллинам) цефалоспорины первого поколения могут быть заменены полусинтетическими пенициллинами, особенно ампиоксом (комбинация ампициллина и оксациллина), сочетанием оксациллина и карбенициллина. Серьезные преимущества перед пенициллинами первого и второго поколения имеют открытые в последние годы новейшие цефалоспорины (третьего и четвертого поколения) — моксалактам, цефтазидим, цефотаксим, цефтриаксон и др. Они обладают широким спектром антимикробного действия, хорошей переносимостью, преимуществами в кинетике распределения в органах и тканях организма. Некоторые из них оказывают пролонгированное действие и, очевидно, в будущем вытеснят тетрациклины и аминогликозиды.
Антистафилококковые антибиотики — макролиды, линкомицин, фузидин — применяют главным образом при аллергии к пенициллинам или выделении устойчивых к ним возбудителей. При тяжелых инфекциях назначают эритромицин фосфат для инъекций, который по эффективности часто не уступает полусинтетическим пенициллинам. Близкие по спектру действия линкомицин и фузидин успешно применяются для лечения ряда стафилококковых инфекций, в том числе при поражении костей и суставов. Определенный эффект они оказывают при инфекциях, вызываемых неспорообразующими анаэробами.
Среди антибиотиков широкого спектра действия ведущее место занимают современные аминогликозиды, Гентамицин является основным средством борьбы с тяжелой гнойной инфекцией, особенно вызываемой резистентной грамотрицательной флорой. Препарат применяют внутривенно, В начале терапии до выделения возбудителя гентамицин сочетают с полусинтетическими пенициллинами (ампициллин, карбенициллин). Сохраняет свое значение как антибиотик для борьбы с грамотрицательной инфекцией канамицин, который применяют и в качестве противотуберкулезного препарата. Успешно прошел клиническое изучение другой новый аминогликозид — сизомицин, на подходе тобрамицин. Эти препараты обладают некоторыми особенностями спектра действия, фармакологических параметров. Определенными преимуществами по эффективности и переносимости обладают полусинтетические антибиотики этой группы — амикации и нетилмицин. В связи с внедрением в практику новых аминогликозидов постоянно ограничивается область применения менее эффективных и токсичных представителей этой группы. Применение стрептомицина допустимо при туберкулезе, некоторых опасных инфекциях, эндокардите, вызываемом энтерококками (в сочетании с пенициллином). При инфекциях нетуберкулезной этиологии применение стрептомицина не предусмотрено в связи с широким распространением устойчивых к нему форм возбудителей и большой токсичностью. Нет никаких оснований для применения мономицина, показания к которому ограничены Фармакологическим комитетом Минздрава СССР лишь кожным лейшманиозом.